Browsing by Subject "Biodisponibilidad"
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- PublicationOpen AccessEstudio farmacocinético de formulaciones poliméricas de liberación sostenida para danofloxacino(2015-07-09) Mancebo González, Almudena; Fernández Varón, Emilio; Marín Carrillo, Pedro; Departamento de Farmacología"Se ha estudiado el comportamiento cinético de danofloxacino en cabras tras su administración por vía intravenosa(IV) y subcutánea(SC) a dosis de 6 mg/kg, y tras la administración de danofloxacino en solución del polímero P407 al 25%(P407) y en solución del polímero P407 al 25% + carboximetilcelulosa al 2%(P407-CMC) por vía SC a dosis de 18 mg/kg. Las concentraciones plasmáticas se determinaron mediante HPLC con detección fluorimétrica. Los datos concentración-tiempo se analizaron mediante modelos farmacocinéticos compartimentales y no compartimentales. El tiempo de vida media(t1/2λz) de danofloxacino IV fue 2.97±1.78h, con un tiempo medio de residencia(MRT) de 2.18±0.29h. El aclaramiento plasmático(Cl) alcanzó un valor de 0.75±0.10L/kg·h. Por vía extravascular, se registraron los siguientes tiempos de vida media para las formulaciones sin polímero, P407 y P407-CMC: 1.50±0.19, 8.26±1.66 y 4.29±1.59h, con valores de MRT: 4.39±0.29, 4.42±0.48 y 5.44±0.72h, respectivamente. La biodisponibilidad de danofloxacino tras su administración por vía SC alcanzó un valor de 99.55±10.62%, 89.20±26.78% en P407 y 73.04±15.31% en P407-CMC. Se realizó la integración PK-PD utilizando las CMIs publicadas por nuestro grupo de investigación sobre 32 cepas de Staphylococcus aureus. Una dosis de 18mg/kg de danofloxacino podría ser efectiva cuando se administra en la formulación P407 o P407-CMC vía SC, en cabras contra aislados bacterianos con CMI≤0.12µg/mL e incluso para CMI≤0.25µg/mL.""Pharmacokinetics of danofloxacin was studied following intravenous(IV) and subcutaneous(SC) administration of single dose of 6 mg/kg, and after SC administration with poloxamer 407 gel formulation(P407) and poloxamer 407 + carboxymethylcellulose(P407-CMC) at a dose of 18 mg/kg to healthy lactating goats. Plasma concentrations were determined by HPLC assay with fluorescence detection. The concentration-time data were analyzed by compartmental and noncompartmental pharmacokinetic methods. The danofloxacin terminal half-life(t½λz) was 2.97±1.78h after IV administration, with a mean residence time(MRT) of 2.18±0.29h. Total body clearance(Cl) was 0.75±0.10L/kg·h. After extravascular administrations, the terminal half-lives for danofloxacin SC administration without poloxamer, with P407 and P407-CMC were: 1.50±0.19, 8.26±1.66 and 4.29±1.59h. MRT values obtained were 4.39±0.29, 4.42±0.48 and 5.44±0.72h, respectively. Absolute bioavailability was 99.55±10.62% after danofloxacin SC administration, 89.20±26.78% and 73.04±15.31% with P407 and P407-CMC, respectively. MICs of danofloxacin against different strains of Staphylococcus aureus, previously reported by our researched group, were used in order to compute pharmacodynamic surrogate markers. It is concluded that a 18 mg/kg dose of danofloxacin would be effective in solution of P407 and P407-CMC subcutaneously administration to goats against bacterial isolates with MIC≤0,12µg/mL and even for MIC≤0,25µg/mL. "
- PublicationOpen AccessIngredientes saciantes de la Dieta Mediterránea para prevenir el sobrepeso(Universidad de Murcia, 2024-02-26) Martínez Martínez, Antonio; López Nicolás, Rubén; Ros Berruezo, Gaspar Francisco; Escuela Internacional de DoctoradoAntecedentes/ Objetivos El sobrepeso y la obesidad representan uno de los problemas de salud más importantes del siglo XXI, tratándose de un trastorno metabólico multifactorial caracterizado por un exceso de grasa corporal que puede desarrollar enfermedades cardiovasculares, coronarias y diabetes, entre otras. Nuestro objetivo es investigar posibles ingredientes saciantes de la Dieta Mediterránea para ayudar a prevenir el sobrepeso y la obesidad. Material y Métodos Esta tesis se compone de una serie de ensayos in vitro y estudios in vivo. Por un lado, se estudió la disponibilidad de minerales in vitro de diferentes tipos de galletas y la concentración in vitro de dos hormonas saciantes como CCK y GLP-1 en frutos secos y semillas oleaginosas. Por otro lado, se evaluó la saciedad in vivo a través de una EVA tanto de galletas como de semillas de sésamo. Además, se determinaron los ácidos grasos de frutos secos y semillas oleaginosas, la disponibilidad de los lignanos de las semillas oleaginosas, así como la concentración de grelina (hormona orexígena) a través de la saliva recogida en el estudio en humanos donde se prueba la capacidad saciante en semillas de sésamo. Resultados Los estudios in vitro mostraron que las galletas presentaban buena disponibilidad de minerales, lo que influencia en su poder saciante. En relación a la liberación de CCK y GLP-1 inducida por alimentos mediterráneos, encontramos que las nueces y semillas de sésamo indujeron la mayor producción de dichas hormonas saciantes. En los estudios in vivo no se observaron diferencias estadísticamente significativas en el efecto saciante de semillas de sésamo, pero sí en el tipo de galletas. En cuanto a la composición nutricional y compuestos activos de los alimentos estudiados, encontramos que las nueces presentaron la mayor cantidad de AGP, mientras que los lignanos más importantes fueron la sesamina en las semillas de sésamo y MATA en las semillas de lino. En el estudio in vivo sobre la capacidad saciante de las semillas de sésamo observamos una menor liberación de grelina tras la ingesta de alimentos que contienen fibra. Conclusiones El contenido de minerales de los alimentos y su disponibilidad podrían tener un papel importante en la saciedad. Los compuestos bioactivos de las semillas de sésamo y los ácidos grasos de los frutos secos y semillas oleaginosas podrían ayudar a mantener el control del apetito y suprimir el hambre.